黄连素最早是由法国化学家M.-E.夏瓦利埃和G.佩尔坦于1826年从一种植物Xanthoxylonclava的树皮中首次获得提取和分离而得到的。后来经过植物化学的研究发现,黄连素或称作小檗碱或盐酸小檗碱,是可以从黄连、黄柏、三颗针等植物中提取的一种生物碱类药物。
1910年,珀金(Perkin)和鲁宾逊(Robinson)两位英国化学家成功确定了小檗碱的化学结构。1917年,小檗碱的单晶结构首次被解析,源于对白毛莨(Hydrastis canadensis)分离出的提取物的研究。
1969年,日本化学家龟谷哲治(亀谷哲治かめたにてつじ)首次根据小檗碱的分子模板,通过化学方法成功合成了小檗碱。
因此,像紫杉醇一样,黄连素是西药(化学药物),而不是根根草草的中药或用粗提取物制作的中成药。
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